概要 | 尿酸生成を阻害する薬剤は,痛風治療薬の有効な手段として,唯一アロプリノールが臨床で用いられている。しかし,これにも脈管炎,好酸球増多症や肝炎などの副作用が報告され,長期投与に安全な薬剤とは言い難い。本研究は,副作用のない少量で有効な痛風治療薬の開発が目的である。最近,当研究室で新規三環性の縮合ピリミジン類に,シーズとなるキサンチンオキシダーゼ(XO)阻害活性化合物を既に見出すことができた。本研究は,有機合成,酵素阻害試験およびコンピューター計算化学を用いた最適活性構造の研究による新痛風治療薬の開発が目標である。
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