水溶性ラメラリンアナローグの合成とin vivo抗腫瘍活性評価

研究課題

研究代表者	岩尾正倫長崎大学, 工学部, 教授
研究期間 (年度)	2009
概要	本研究者は改変自由度が高いラメラリン類の全合成に成功し、H20年度本事業においては高活性のラメラリンアナローグの創出に成功している。一方、ラメラリン類は水に難溶なため、in vivoでの使用に問題を残していることも明らかとなった。本試験研究においては、ラメラリンによる阻害分子機構が明らかになっているトポイソメラーゼIに着目し、SBDD (Structure-Based Drug Design) の手法により水溶性ラメラリンアナローグを設計・合成し、in vivo抗腫瘍活性評価を行うことにより、動物実験レベルにおいて著効を示す抗がん剤の開発を試みる。