プロテアソームを分子標的とする新規制がん薬の開発

研究課題

研究代表者	周東智北海道大学, 薬学研究院, 教授
研究期間 (年度)	2009
概要	プロテアソーム阻害活性を有する天然物ベラクトシンA(IC50 = 304 nM)の構造をもとに、先に20倍活性が強いビニルシス類縁体(IC50 = 15 nM)を見出した。これをリードとして、IC50ががんモデル動物に対して有効な化合物を創出し、制がん薬としての基礎的な評価を実施する。以上より、制がん薬としての製品化に向けた構造最適化に供する高活性類延体(新規制がん化合物)を獲得する。