| 研究責任者 |
河村 剛至 日本薬科大学, 薬学部, 講師
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| 研究期間 (年度) |
2010
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| 概要 | プロカルボキシペプチダーゼR(ProCPR)活性化を阻止するペプチドは、線溶を抑制するカルボキシペプチダーゼR(CPR)の生成を抑えることでプラスミンの生成を促すため、血栓症の治療薬として実用化できる可能性が高い。ProCPR活性化を阻害するアミノ酸20残基から成るペプチドの開発に成功し、そのペプチドがProCPRと結合してProCPR活性化を阻害することを明らかにした。また、薬の開発に重要なステップであるペプチドの低分子化に着手した。活性阻害濃度を維持し、アミノ酸18残基まで低分子化したが、16、14残基と減らすにつれ、阻害に要するペプチド濃度が上昇した。ペプチドSPOT膜を利用してProCPR認識に重要な配列部分を絞り込んだので、今後、親和性が上昇するようにアミノ酸を変換し、低分子で効く薬への発展を目指す。
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