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新規血栓溶解薬の創生を目指したペプチド戦略

研究課題

産学が連携した研究開発成果の展開 研究成果展開事業 研究成果最適展開支援プログラム(A-STEP) 探索タイプ

研究責任者 河村 剛至  日本薬科大学, 薬学部, 講師
研究期間 (年度) 2010
概要プロカルボキシペプチダーゼR(ProCPR)活性化を阻止するペプチドは、線溶を抑制するカルボキシペプチダーゼR(CPR)の生成を抑えることでプラスミンの生成を促すため、血栓症の治療薬として実用化できる可能性が高い。ProCPR活性化を阻害するアミノ酸20残基から成るペプチドの開発に成功し、そのペプチドがProCPRと結合してProCPR活性化を阻害することを明らかにした。また、薬の開発に重要なステップであるペプチドの低分子化に着手した。活性阻害濃度を維持し、アミノ酸18残基まで低分子化したが、16、14残基と減らすにつれ、阻害に要するペプチド濃度が上昇した。ペプチドSPOT膜を利用してProCPR認識に重要な配列部分を絞り込んだので、今後、親和性が上昇するようにアミノ酸を変換し、低分子で効く薬への発展を目指す。

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JSTプロジェクトデータベース掲載開始日: 2016-04-26   JSTプロジェクトデータベース最終更新日: 2025-03-26  

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