低コストのキノキサリン系抗エイズ薬の環境調和型省エネプロセス化

研究課題

研究責任者	谷森紳治大阪府立大学, 生命環境科学研究科, 准教授
研究期間 (年度)	2010
概要	本研究は、低コストのキノキサリン系抗エイズ薬の環境調和型省エネプロセス化を目的に実施した。結果、一段階ワンポット合成法は達成できなかったが、効率的な二段階合成法を確立した。鍵段階の触媒量は、従来の10mol%から1mol%まで低減化することができた。触媒の固相担持化は、現在固相担持触媒の調整を検討している段階にある。また実用性の高い溶媒について種々検討したところ、従来のDMSOから、より工業スケールでの合成に適した1-プロパノールに代替できた。反応のマイクロフロー化も検討した。現在ミキシング等の方法について検討しており、最適条件の確定まで到っていないが、徐々に収率が向上している。以上の検討結果により、実用的な抗エイズ薬の合成が達成されつつある。