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痛風薬コルヒチンの実用的抗がん剤に向けた創薬研究

研究課題

産学が連携した研究開発成果の展開 研究成果展開事業 研究成果最適展開支援プログラム(A-STEP) 探索タイプ

研究責任者 北島 満里子  千葉大学, 薬学研究院, 准教授
研究期間 (年度) 2010
概要痛風治療薬コルヒチンを基盤とした植物天然物由来の新規抗がん剤の創薬開発候補化合物の創製を目的として、コルヒチンの4位並びに7位アミノ基における各種誘導体の合成、活性評価、プロドラッグ化をほぼ計画通り実施した。その結果、4位ハロゲン化誘導体がコルヒチンを上回る活性を有し、in vivo試験においても良好な活性を示すことが明らかとなった。また、腫瘍細胞選択性の獲得を目指して酵素cathepsin Bが認識するジペプチド鎖を結合させたプロドラッグ化合物を合成し、酵素による開裂実験において活性化合物の放出を確認することができたが、これら化合物の腫瘍細胞選択性はあまり認められなかった。今後、4位ハロゲン化コルヒチン誘導体を用いて腫瘍細胞選択性の向上を目指す予定である。

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JSTプロジェクトデータベース掲載開始日: 2016-04-26   JSTプロジェクトデータベース最終更新日: 2025-03-26  

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