| 研究責任者 |
北島 満里子 千葉大学, 薬学研究院, 准教授
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| 研究期間 (年度) |
2010
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| 概要 | 痛風治療薬コルヒチンを基盤とした植物天然物由来の新規抗がん剤の創薬開発候補化合物の創製を目的として、コルヒチンの4位並びに7位アミノ基における各種誘導体の合成、活性評価、プロドラッグ化をほぼ計画通り実施した。その結果、4位ハロゲン化誘導体がコルヒチンを上回る活性を有し、in vivo試験においても良好な活性を示すことが明らかとなった。また、腫瘍細胞選択性の獲得を目指して酵素cathepsin Bが認識するジペプチド鎖を結合させたプロドラッグ化合物を合成し、酵素による開裂実験において活性化合物の放出を確認することができたが、これら化合物の腫瘍細胞選択性はあまり認められなかった。今後、4位ハロゲン化コルヒチン誘導体を用いて腫瘍細胞選択性の向上を目指す予定である。
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