1. 前のページに戻る

構造解析に基づく非ペプチド性抗SARS薬リード化合物の探索

研究課題

産学が連携した研究開発成果の展開 研究成果展開事業 研究成果最適展開支援プログラム(A-STEP) 探索タイプ

研究責任者 赤路 健一  京都府立医科大学, 医学(系)研究科(研究院), 教授
研究期間 (年度) 2010 – 2011
概要非ペプチド性SARS 3CLプロテアーゼ阻害剤への展開を計るため、新たな環状scaffoldを探索した。これまでの構造最適化の結果に基づき、P2サイトでの疎水性相互作用を核とした縮環骨格を基本構造に選び、すべてのペプチド結合のカルボニル基を除去した化合物を設計した。最初の環化にはDiels Alder反応を、続く縮環構造構築にはPd触媒環化法を用いることで目的とする縮環構造の構築に成功した。合成化合物の阻害活性を評価した結果、アルデヒド基への変換前駆体の段階で数mM程度と弱いながらも濃度依存的に確実な阻害活性を確認することができた。

URL: 

JSTプロジェクトデータベース掲載開始日: 2016-04-26   JSTプロジェクトデータベース最終更新日: 2025-03-26  

サービス概要 よくある質問 利用規約

Powered by NII jst