2-(N-保護アミノ)-1、3-プロパンジオール類の触媒的不斉変換

研究課題

研究責任者	尾野村治長崎大学, 医歯(薬)学総合研究科, 教授
研究期間 (年度)	2010
概要	入手容易な2-(N-保護アミノ)-1、3-プロパンジオールを原料とする、キラル分子素子の触媒的合成法開発を目指し研究に着手した。特に競合する酵素法では困難なスルホニル化に焦点を絞り鋭意検討し、上記ジオールの一方の水酸基だけをエナンチオ選択的に不斉非対称化できる手法を見出した。その結果、医薬中間体や不斉配位子の原料として有用な光学活性オキサゾリンを一挙に合成できるようになった。本方法は基質適用範囲が広く、従来法では難しかった四置換不斉炭素を有するオキサゾリン合成に特に有効であった。光学活性化合物の製造で実績のあるナガセケムテックス社が本方法を触媒効率、反応操作の簡便性の点からも高く評価し、共同で特許出願した。