| 概要 | タミフル耐性菌に有効な新しい抗インフルエンザ治療薬合成中間体である光学活性イソキヌクリジン誘導体を高光学純度で大量合成するための新しい合成方法を開発することを目的として、申請者が開発したβ-アミノアルコール塩型不斉有機分子触媒を用いる1,2-ジヒドロピリジン類とアクロレイン誘導体とのDiels-Alder反応を検討した。その結果、本触媒を用いた場合に、98%の化学収率と96%eeの優れた光学純度で目的のイソキヌクリジン誘導体が得られた。このことから、タミフル合成のための本触媒を用いるDA反応の有用性が明らかとなり、研究目的は十分達成できた。今後、さらに得られたイソキヌクリジン誘導体から多置換タミフル誘導体への変換を検討したい。
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