スピロ環テンプレートを用いたタンパク質間相互作用阻害剤の開発研究

研究課題

研究責任者	飯島悠介東京工業大学, 大学院理工学研究科(工学系), 助教
研究期間 (年度)	2010
概要	計算化学による分子モデリングをもとにタンパク質間相互作用の阻害剤候補としてスピロ環テンプレートを設計した。このテンプレートに3種類の側鎖を導入した化合物を合成し1μM以下の阻害活性を有する化合物の開発を目指した。アミノ酸の側鎖を参考にテンプレートに3種類の側鎖を導入した化合物を約20種類合成した。NFkBに対する阻害活性試験を行った結果、3化合物に弱い活性が見られたが目標とした活性を有する化合物は得られなかった。今後は活性試験の対象を別のタンパク質間相互作用にすることで今回合成した化合物の可能性を調べていくとともに、弱い活性が見られた化合物の誘導体を合成し、活性の向上を目指す。