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神経変性疾患の治療を目指したSIRT2選択的阻害薬の創製

研究課題

産学が連携した研究開発成果の展開 研究成果展開事業 研究成果最適展開支援プログラム(A-STEP) 探索タイプ

研究責任者 鈴木 孝禎  名古屋市立大学, 薬化学分野, 講師
研究期間 (年度) 2011
概要SIRT2選択的阻害薬の創製を目指し、Cu(I)-catalyzed Azide-Alkyne Cycloaddition (CuAAC) を用いて、短時間に142個のトリアゾール体ライブラリーを構築した。続いて単離・精製なしに直接SIRT蛍光アッセイを行った結果、強いSIRT2阻害活性を示す化合物を見出した。さらに、その化合物をリード構造として構造最適化研究を行った結果、既知のSIRT2選択的阻害薬AGK2よりも高いSIRT2阻害活性、選択性を示す化合物を見出した。また、本阻害薬は、SIRT2の基質であるα-チューブリンを選択的にアセチル化したことから、細胞系でもSIRT2選択的阻害薬として働くことが明らかとなった。

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JSTプロジェクトデータベース掲載開始日: 2016-04-26   JSTプロジェクトデータベース最終更新日: 2025-03-26  

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