革新的ハイスループットdiacylglycerol kinase活性測定系を用いたメラノーマの治療薬の開発

研究課題

研究責任者	坂根郁夫千葉大学, 大学院理学研究科基盤理学専攻化学コース, 教授
研究期間 (年度)	2011
概要	メラノーマ(悪性黒色腫)は、あらゆる癌の中でも最も悪性度が高く、致死率も高い。しかし、現在のところ本症に対する有効な化学療法は未だ存在しない。既に我々は、ジアシルグリセロールキナーゼ(DGK)αの活性阻害が、極めて有望で且つ副作用、併用効果の面等で優位性があるメラノーマ治療法になり得ることを明らかにした。しかし、従来のDGKα活性測定法は煩雑で阻害剤スクリーニングは事実上不可能であった。我々は、最近、DGKα阻害剤スクリーニングの為の高スループット(HTP:高感度・迅速・簡便)活性測定系の開発に成功した。そこで今回、本法を用いてDGKαを特異的に阻害する化合物のHTPスクリーニングを行い、複数の有望な化合物が得られた。