新規トポイソメラーゼI阻害剤BBPIの合成と抗腫瘍活性評価

研究課題

研究責任者	岩尾正倫長崎大学, 工学研究科, 教授
研究期間 (年度)	2011
概要	BBPIは、海洋天然物ラメラリンをモデルに設計・合成された新規トポイソメラーゼI阻害剤である。今回、BBPI骨格を持つ抗がん剤の開発を目的に、2種の水溶性誘導体BBPI-4およびBBPI-5のin vivoでの抗腫瘍活性試験を行った。その結果、これらの化合物が、マウス由来結腸がん細胞 (colon 26) を移植したマウスに対して有意に高い抗腫瘍活性を示すことが明らかになった。また、抗腫瘍活性試験において薬剤を投与したマウスの死亡や体重減少はなく、BBPIが従来のトポイソメラーゼI阻害剤に比較して、毒性が低いことも明らかになった。今後は、さらに抗腫瘍活性や体内動態にすぐれたBBPI誘導体を開発し、抗がん剤としての実用化を目指す。