| 概要 | 入手容易な2-(N-スルホニルアミノ)-1,3-プロパンジオール1から光学活性アジリジン2を合成する反応は、2を多様な医薬中間体に容易に変換できるので価値が高い。そのような反応はこれまで知られていなかったが、研究責任者は触媒的不斉モノスルホニル化により一挙にいくつかの1から2が合成できることを見出した。この方法は従来困難であった四置換不斉炭素原子を有する光学活性アジリジン合成において特に有効で、反応条件最適化の結果、良好な収率、高い光学純度で様々な2を合成することに成功した。光学活性化合物の製造で実績のあるナガセケムテックス社が本方法を触媒効率、反応操作の簡便性の点からも高く評価し、共同で特許出願した。
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