高度に安定化したPEG化オリゴ核酸の大量製造法開発とin vivo活性評価
研究責任者 |
池田 豊 筑波大学, 数理物質科学研究科, 講師
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研究期間 (年度) |
2011
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概要 | 次世代の医薬品としての期待が高いオリゴ核酸医薬品であるが、最大の問題点がデリバリー技術の開発である。核酸は生体内で不安定であるために、安定化させる必要がある。オリゴ核酸を安定化させる手法としてポリエチレングリコール(PEG)によって修飾する手法が有用であるが、これまでに開発されたPEG化オリゴ核酸医薬品は液相中で反応させるために高コストであるという問題があった。この問題に対し我々はこれまでに固相合成によりPEG化オリゴ核酸を構築する手法を開発した。本研究期間ではこの手法の更なる開発を試みPEG化オリゴ核酸の大量製造へ向けた試みを行った。種々の方法を検討した結果、新たな固相担体を開発し、これまでの固相担体よりも飛躍的な担持量の増加が可能となった。また安定性を検討した結果、これまでに開発されているPEG化オリゴ核酸よりも安定であり、PEG化オリゴ核酸としては世界最高水準のレベルが達成できた。
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