天然物由来の環状ペプチドを基盤とした新規血栓溶解剤の開発

研究課題

研究責任者	小泉幸央秋田大学, 大学院医学系研究科, 助教
研究期間 (年度)	2011
概要	本研究の目標は、糸状菌由来のマルホルミンA1による血栓溶解促進活性を超越した非天然型環状ペプチドの開発である。本課題を解決するため、1誘導体合成、2in vitro血栓溶解活性評価、3細胞毒性評価を行なった。誘導体合成の結果、天然型マルホルミンを上回る活性を示す誘導体は得られなかった。また、活性を保持したまま細胞毒性を10倍以上強める誘導体は得られたが、細胞毒性を低下する誘導体は今回得られなかった。これまでの結果、活性上昇および毒性低減の要件を満たす誘導体は合成できなかったので、今後さらなる誘導体合成を展開し、天然型マルホルミンを超越した誘導体の開発を目指す。