シクロデキストリン誘導体を用いた薬物結晶多形のスクリーニングキットの開発

研究課題

研究責任者	東大志熊本大学, 大学院生命科学研究部, 助教
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	薬物の準安定形の結晶は、安定形に比べ溶解性やバイオアベイラビリティが高いことから、準安定形結晶を選択的に調製可能な結晶化条件を速やかに見つけ出すことが望まれる。本申請課題では、12穴もしくは 96穴プレートの小スケールにおいて、ジメチル β-シクロデキストリン (DM-β-CyD) 溶液中で薬物を結晶化し、準安定形結晶を選択的に調製可能であるか見極めることを目標に検討を行った。その結果、本法を用いて、トルブタミドの準安定形結晶を選択的に調製可能であることを見出した。また、本法はトルブタミドのみならず、他の 2 種類の薬物においても有用であった。以上の結果より、本システムは小スケールで簡便に薬物の準安定形結晶を調製可能であり、結晶多形スクリーニングを行う際の有用なツールになり得ることが示唆された。