抗アレルギー剤合成中間体の工業的レベルでの不斉合成法の確立

研究課題

研究責任者	是永敏伸岡山大学, 大学院自然科学研究科, 助教
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	本申請課題では反応条件の検討を行い、工業的規模で合成可能な抗アレルギー剤合成中間体の合成手法の開発を行う事を目的とした。本研究では、研究代表者の開発した不斉ホスフィン配位子を有する触媒を用いた不斉触媒反応が鍵反応となる。この反応では、用いる反応基質の加水分解を抑えつつ触媒量を低減化する事が成功の鍵を握っていた。検討の結果、溶媒効果により反応基質の加水分解が大きく抑えられる事が判明した。しかしその結果生成物の不斉収率が大きく低下してしまい、不斉配位子の再設計を必要とした。新たに導入された不斉配位子は生成物の不斉収率を向上させたが、それと同時にイミン基質の加水分解も再発し、目標としたレベルまでの触媒量の低減化は達成できなかった。