| 研究責任者 |
槇島 誠 日本大学, 医学部, 教授
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2012
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| 概要 | ビタミンD受容体(VDR)作用薬には、細胞増殖抑制・分化誘導、炎症・免疫調節、心臓血管系及び毛周期の調節などの作用がある。本研究では、関連疾患の治療への応用を目指し、選択的VDR作用薬の開発を目標とした。これまでの研究成果に基づき、新規リガンド誘導体の設計と合成を行い、選択的VDR作用の生物学的評価を行った。(1)新規ビタミンD誘導体の立体選択的合成法の開発、(2)VDRとのX線結晶構造の解明、(3)VDR結合性、転写活性、白血病細胞に対する効果の解析を行った。X線結晶構造解析と合成法の開発を優先させたため、細胞及びマウスに対する活性評価が期間内に十分実施できず、全体の達成度は約80%である。合成完了後、生物活性を徹底的に検討する予定である。
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