新規化合物Nishio199のEGFR-TKI耐性肺がんに対する抗腫瘍効果の検討

研究課題

研究責任者	大森亨昭和大学, 大学共同利用機関等の部局等, 准教授
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	我々はEGFR-TKI耐性細胞株用いて441種の化合物のスクリーニングを行い、T790M変異EGFRを発現するPC-9/ZD耐性株において高感受性を示すNishio199を見出した。IC50値は10μM以下と低濃度であることから、EGFR-TKI耐性腫瘍治療薬として期待される。既存のEGFR-TKIはほとんどがquinazolin誘導体であるのに対して、Nishio199は異なる分子骨格を有しており、EGFR cysteine 797のSH基と結合することで阻害効果を発揮すると推測される。本研究ではNishio199の抗腫瘍活性の分子機構を明らかにし、臨床応用の可能性について検討する。