がん化学療法の飛躍的改善を目指したDNA修復阻害剤の開発

研究課題

研究責任者	松永司金沢大学, 医薬保健研究域薬学系, 教授
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	本研究開発では、化合物ライブラリースクリーニングより見出したヌクレオチド除去修復阻害物質について、構造活性相関、ならびに抗がん剤の抗腫瘍作用に対する増強効果を検討した。その結果、90種類の構造類縁体の修復阻害活性を比較し、活性に重要な構造に関する知見を得た。また、その中から得た高活性誘導体を用いて、ヒト胃癌細胞の紫外線やシスプラチンに対する感受性への影響を調べたところ、2倍程度の増感効果が認められた。現在、マウス癌移植系を用いてインビボにおいてもシスプラチンの抗腫瘍作用を増強できるか検討しており、これを完了した上で創薬候補の顕在化段階に進めていく予定である。