実用的なインドールキノリン系抗マラリア活性剤の高活性化

研究課題

研究責任者	井口勉岡山大学, 大学院自然科学研究科, 准教授
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	抵抗性の出現のため効果の落ちたクロロキンに代わる、熱帯熱マラリア原虫に有効な抗マラリア剤の開発に取り組む。植物起源のインドールキノリン構造をリード化合物とし、その短工程骨格構築法を設計し、多様な置換基を導入したライブラーを構築する。これまで熱帯熱マラリア原虫に対する活性試験を行い、活性発現に適する置換基の絞り込みを行い、特効薬クロロキンを凌駕する活性物質を発見している。更なる高活性を獲得するため水溶性を高める処置を検討した。すなわち、これまでに得られている高い選択性指標と抗マラリア活性を持つ化合物について配糖体を合成し、水溶性向上と肝臓毒性低下を同時に達成することを試みた。