ミトコンドリア内膜タンパク質ANTを標的とするアポトーシス阻害剤の開発研究

研究課題

研究責任者	松本健司九州大学, 先導物質化学研究所, 助教
研究期間 (年度)	2011 – 2012
概要	ボンクレキン酸(BKA)は、アデニンヌクレオチド輸送担体(ANT)の強力な阻害剤であり、またアポトーシスを抑制することが知られている。今回、高活性なアポトーシス阻害剤の開発を目的に、ボンクレキン酸の構造活性相関研究および構造を単純化した簡略化BKA誘導体の分子設計・合成を行った。その結果、アポトーシス阻害活性には、BKAの左側鎖である多置換共役ジエン骨格が必須であることが分かった。また、BKAの構造を単純化したトリカルボン酸誘導体がBKAと同程度の活性を示すことを見出した。今後、構造活性相関を精査することにより、高性能アポトーシス阻害剤の開発を目指す予定である。