| 概要 | α-ヒドロキシカルボン酸アミドは,様々な医薬品合成中間体として有用な化合物である。研究責任者は,α-ヒドロキシカルボン酸とアミンとの脱水縮合反応を促進する有機ボロン酸触媒の開発を行い,反応条件下で不安定だった従来型の触媒に比べて安定で,かつ安価に市販されている1級アルキルボロン酸触媒が優れた活性を示すことを見出した。さらに,触媒量(10〜50 mol%)の安息香酸を添加して反応を実施することにより反応性が飛躍的に向上し,わずか1 mol%のメチルボロン酸を触媒として用いるだけでα-ヒドロキシカルボン酸アミドを高収率で得ることができた。本反応は,スケールアップが容易であるのも特長である。
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