低酸素・虚血に対する避障害・組織保護薬のシーズ探索

研究課題

研究責任者	段孝東北大学, 大学院医学系研究科, 准教授
研究期間 (年度)	2012 – 2013
合計額	1,690,000円
概要	化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニング(HTS)系を構築して、PHD1に選択的な阻害を示す創薬シーズ(リード化合物)を得ることを目標に、➀低酸素応答HTS系の確立、➁化合物ライブラリーのスクリーニング、➂ヒット化合物のPHDイソ酵素の選択性の確認、➃疾患モデルでの評価を順次行う計画であった。当初計画とはベクターが異なったが、➀➁の目標は完全に達成した。しかし、使用した公的化合物ライブラリーからのヒット化合物は、既にPHD2阻害が知られているか、医薬品リードとしては不適な化合物であった。そのため、実質上➂➃に進むことができなかった。今後は、さらに異なるライブラリーの探索を行いたいと考えている。