PKC及びDGキナーゼをターゲットとする新規抗ヒスタミン薬の開発と分子標的機能性食品への応用

研究課題

研究責任者	白井康仁神戸大学, 大学院農学研究科, 教授
研究期間 (年度)	2012 – 2013
概要	ヒスタミン分泌におけるPKCbeta及びDGKgammaのサブタイプ特異的阻害剤をスクリーニングし、新規抗ヒスタミン薬のリードとすることを目的として研究を行った。しかし、両酵素の特異的阻害剤のスクリーニングには至らなかった。一方、コントロールとして行ったDGKalphaについては、1万化合物の中から2種の特異的阻害剤を得た。また、DGKgammaはマスト細胞内のカルシウム流入を調節することにより、ヒスタミン分泌を正に制御していることを明かにした。今後、常時活性型変異体や異なる化合物ライブラリーを用いてPKCbeta及びDGKgammaの特異的阻害剤のスクリーニングを行っていく予定である。