抗癌剤創成研究:オーロラキナーゼA阻害活性をもつ人工ペプチドを用いた医薬品リード開発

研究課題

研究責任者	藤原大佑大阪府立大学, 大学院理学系研究科生物科学専攻, 助教
研究期間 (年度)	2012 – 2013
概要	本研究課題では、抗癌剤開発の標的分子であるオーロラキナーゼAを特異的に制御する抗癌剤リード開発を目指す。最初に、これまでの研究で得たオーロラキナーゼA阻害活性をもつ人工ペプチドの標的分子特異性の向上を試みた。このペプチド阻害剤にATP競合性の低分子阻害剤を繋げる手法を確立し、二価阻害剤を設計して化学的に合成した。次に少量の試料で一度に多くの阻害剤について評価が可能なキナーゼ活性阻害試験法を確立した。合成した阻害剤について評価をしたところ、オーロラキナーゼA阻害活性は顕著に向上した。今後は、標的分子特異性の向上に加え、研究期間内に達成できなかった細胞膜透過性の付与と腫瘍細胞増殖阻害試験を行う。