がん-ホウ素中性子捕捉療法(BNCT)のホウ素送達分子として最適化されたホウ素クラスターアミノ酸類の開発

研究課題

研究責任者	服部能英大阪府立大学, 21世紀科学研究機構, 助教
研究期間 (年度)	2012 – 2013
概要	本研究は、がん-ホウ素中性子捕捉療法 (BNCT) の最重要課題である腫瘍選択性・集積性に優れた新規ホウ素薬剤の開発を目指すものである。そこで、腫瘍細胞のアミノ酸輸送系に対して高い親和性を持ち、腫瘍細胞内に高集積するα置換型ドデカボレートアミノ酸(DBAA)の分子設計・合成・評価を行った。その結果、設定した目標値を満たす有望な新規化合物を8種類開発し、現行の臨床薬より腫瘍集積性の高い化合物を見出した。しかし、真に実用的な薬剤を開発するためには、より多様なα置換型DBAAのライブラリー構築が必要であると考えられる。今後、より効率的な合成法を検討するとともに化合物ライブラリーを拡充し、実用的なBNCT用ホウ素薬剤の開発を目指す。