| 概要 | 我々はLDLレセプター欠損モデルであるWHHLウサギにおいて脂質低下作用の強いリード化合物を見出している。しかしながら当該リード化合物は難水溶性で、経口吸収性は十分とは言えない。本採択課題では難水溶性改善のために製剤的手法を用いてリード化合物と種々の水溶性高分子担体との固体分散体を創製し、溶解性を検討した。その結果、ある種の水溶性高分子担体との固体分散体は日本薬局方崩壊試験第2液(JPII,pH=6.8)での溶解性が5倍以上向上した。更にビーグル犬を用いた経口吸収性の検討においてリード化合物に比べて当該固体分散体は約4倍の高い経口吸収性を示した。以上の結果より当該固体分散体がホモ接合型家族性高脂血症治療薬のシーズ候補になる可能性は高まった。
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