核酸関連医薬品のヘビードラッグ効果:持続性向上と副作用の回避

研究課題

研究責任者	佐治木弘尚岐阜薬科大学, 薬学部, 教授(移行)
研究期間 (年度)	2013
概要	申請者らのC-HをC-Dに効率良く変換する技術を駆使して、塩基選択的に重水素標識した核酸誘導体を合成し、核酸代謝関連酵素に対する親和性や耐性の変化を確認する事で、同位体効果を医薬品化学に展開する事を目指して研究を遂行した。当初目標として掲げた重水素標識核酸誘導体の合成はほぼ達成できたが、基質依存的に発生したトラブルにより、重水素効率の向上や単離収率改善のための反応条件最適化検討などに時間を要し、スクリーニングを十分に行うことができなかった。従って、本課題研究終了後も継続して研究を遂行すると共に、酵素親和性・活性スクリーニングからのフィードバックに基づき、重水素化位置や重水素導入数のチューニングを実施し、新たな核酸医薬の開発に向けた研究開発に結びつけていく所存である。