視床下部Sirt1の分解を制御するユビキチンE3リガーゼの阻害剤の探索

研究課題

研究責任者	佐々木努群馬大学, 生体調節研究所, 准教授
研究期間 (年度)	2013
概要	視床下部Sirt1の分解を制御するユビキチンE3リガーゼの阻害剤の探索を行った。東京大学創薬オープンイノベーションセンターから低分子化合物ライブラリ(コアライブラリー・約1万個)の供与を受けた。次に、愛媛大学プロテオサイエンスセンターとの共同研究で、SIRT1とユビキチンE3リガーゼの分子間相互作用(αスクリーン法により検出)のシグナルを抑制する低分子化合物の網羅的探索を行った。そして、1万個の低分子化合物よりTOP100に絞り、構造情報を創薬オープンイノベーションセンターより開示していただいた。現在、TOP100の低分子化合物について、SIRT1-E3相互作用の阻害の再現性を検証中である。