| 概要 | 抗肥満薬HSD-016は,現在,ファイザー製薬が臨床試験を実施している経口摂取が可能な医薬品である。このHSD-016前駆体であるケトンに対して,不斉トリフルオロメチル化反応を行った。この反応は,出発原料から3段階で目的とするHSD-016を合成することが可能である。我々が独自に開発したキナアルカロイド由来のキラル第4級アンモニウム塩とテトラメチルアンモニウムフロリドのコンビネーション法による不斉トリフルオロメチル化反応を用い,触媒コントロール,すなわちシンコナアルカロイド触媒の徹底的な骨格チューニングにより,不斉収率79% eeで目的とするHSD-016を得ることに成功した。目標値90% eeをめざし,今後も研究を続行したい。
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