がんで異常亢進するシアリダーゼの特異的低分子阻害剤の探索と創薬への応用

研究課題

研究責任者	宮城妙子東北薬科大学, 大学院薬学研究科, 教授(移行)
研究期間 (年度)	2013
概要	最近のがん分子標的治療薬の発展にも拘らず、副作用や耐性の出現等、問題点もいまだ多い。本課題は、がんの浸潤や転移に深く関与している膜表層シアル酸量調節の鍵酵素の形質膜型シアリダーゼ(NEU3)に着目して新規治療薬の開発を目指すものである。対象は研究責任者らが世界に先駆けて、クローン化、種々のがんで異常亢進することを発見した分子で、本課題では、この阻害・抑制薬としての低分子阻害剤の探索を行なった。約20万個の化合物ライブラリーから酵素阻害によってスクリーニングし、現在、6次評価を施行中で、3化合物に絞られている。今後、細胞や個体レベルでの評価を行なう。有効な化合物が同定されれば、知的財産権を確保し、製薬企業へのライセンスアウトをめざす。