新規デカリン型骨格を有するSARS 3CLプロテアーゼ阻害剤の創製

研究課題

研究責任者	服部恭尚京都薬科大学, 薬学部, 助教
研究期間 (年度)	2013
概要	アザーデカリン型阻害剤の構造最適化を行った結果、マイクロモルレベルの阻害活性を得ることに成功し、高活性を示す立体化学を決定した。合成した阻害剤とプロテアーゼとの共結晶を作成し、X線結晶構造解析を行ったところ活性中心に入っていない部分構造があることが明らかとなった。このために目標とするナノモルレベルの阻害活性に達しなかったが、以前の報告から目標の達成が十分に期待できる。また、オキサーデカリン型阻害剤は合成困難であったが、最終生成物まで2段階を残すのみとなった。本阻害剤の合成を速やかに完成させ、阻害剤の構造最適化を行う。以上により、目標とするレベルの阻害活性を示す化合物の創製を実現させ、阻害剤とその製造方法に関する知的財産権を確保する。さらに、産学協同の研究開発を実施し技術移転を目指す。