難治性線維化治療薬としてのインテグリン阻害低分子化合物

研究課題

研究責任者	横崎恭之広島大学, 保健管理センター, 准教授
研究期間 (年度)	2013
概要	線維化促進作用をもつインテグリンα8β1の機能を阻害する低分子化合物を、企業に眠るライブラリーから同定することを目的とした。今回は、RGD tripeptide認識インテグリンαIIbβ3阻害作用が既知である低分子化合物20種類を対象に、α8β1のリガンド結合阻害作用を解析した。何故ならα8β1もRGDを認識するインテグリンであるため、αIIbβ3とリガンドの形状を共有する可能性を考えたためである。その結果、濃度20 nMで約50%以上の阻害活性を認める化合物を3種類同定した。今後は、これらの化合物を化学的に修飾・改変し、α8β1に対しての親和性と特異性を上げる事が必要である。