生物活性を有する環状イソジチロシン化合物の開発と応用

研究課題

研究代表者	小畠りか慶應義塾大学, 理工学部
研究期間 (年度)	2005
概要	2分子のフェノールを非対称に酸化縮合させる合成研究を行う過程で,2分子のテロシンが環化した環状イソジチロシントリペプチド化合物が特異的な生物活性を有することを見いだした。N末端部位の修飾によりマクロファージの泡沫化阻害作用を示し,C末端部位の修飾によりメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に対するβ-ラクタム剤の活性増強作用を示す。毒性が低い事から,多種の化合物を合成し,その作用メカニズムを解明し,医薬リードとして開発する。